鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))為暗紅色異形薄膜衣片，除去包以后顯黃色。其主要成分為莫西沙星。

鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

那么，鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))的藥理作用是怎樣的？

藥理作用(1)作用機制莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8－甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽(yáng)性細菌，革蘭陰性細菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線(xiàn)表明，莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β－內酰胺類(lèi)抗生素和大環(huán)內酯類(lèi)耐藥的細菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內活性高。

(2)耐藥導致對青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、氨基糖甙類(lèi)、大環(huán)內酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現質(zhì)粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10[sup]?7[/sup]-10[sup]?10[/sup])。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是，一些對其他喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。

(3)對人類(lèi)腸道菌群的作用通過(guò)對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀(guān)察到下列的變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等的減少，這些變化在兩周內可以恢復正常，未發(fā)現艱難梭菌毒素。

(4)體外試驗敏感數據*/**已經(jīng)證實(shí)能對敏感菌導致的已批準的臨床適應癥有效+莫西沙星僅對由MecA基因介導的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內。因此，如果發(fā)現這類(lèi)菌株不推薦使用莫西沙星。已經(jīng)證實(shí)能對敏感菌導致的已批準的臨床適應癥有效*/**已經(jīng)證實(shí)能對敏感菌導致的已批準的臨床適應癥有效對于某些細菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時(shí)間而改變。局部耐藥是可能出現的，特別是治療嚴重感染時(shí)。上述體外敏感試驗結果可用來(lái)指導判斷微生物是否對莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC/MIC90值大于125并Cmax/MIC90為8-10為臨床有效治療期望值。門(mén)診病人的參數值通常要低，AUC/MIC90大于30-40。下表為單劑量靜脈和口服給予0.4g莫西沙星的PK/PD的計算值比較：1h輸液

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（實(shí)習編輯：徐茶珍）