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鹽酸莫西沙星片的藥理作用有哪些?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/25 10:55:54
    導讀:鹽酸莫西沙星片禁用于兒童、少年和孕婦。喹諾酮類(lèi)已知能大量分泌到乳汁中。那么,鹽酸莫西沙星片的藥理作用有哪些?

鹽酸莫西沙星片的任何成份或其它喹諾酮類(lèi)高度過(guò)敏者。那么,鹽酸莫西沙星片的藥理作用有哪些?下面讓小編為你介紹吧。

鹽酸莫西沙星片的藥理作用有:

(1)作用機制

莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽(yáng)性菌,革蘭陰性菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線(xiàn)表明,莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類(lèi)和大環(huán)內酯類(lèi)抗生素耐藥的細菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗動(dòng)物模型證實(shí),莫西沙星體內活性高。

(2)耐藥

導致對青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、糖肽類(lèi)、大環(huán)內酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現質(zhì)粒介導的耐藥性的出現。

莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是,一些對其它喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。

(3)對人類(lèi)腸道菌群的作用

通過(guò)對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀(guān)察到下列變化:大腸桿菌,芽孢桿菌,普通擬桿菌,腸球菌,克雷白桿菌和厭氧菌如:雙歧桿菌,真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內可以恢復正常,未發(fā)現艱難梭菌毒素。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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