利魯唑片(萬(wàn)全)的主要成份為利魯唑。利魯唑片(萬(wàn)全)為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類(lèi)白色。那么,利魯唑片(萬(wàn)全)可以用于肝功能異常患者嗎?
利魯唑片(萬(wàn)全)口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內達最大血漿濃度(Cmax=173±;72(sd)ng/ml)。利魯唑片(萬(wàn)全)大約劑量的90%被吸收,利魯唑片(萬(wàn)全)的絕對生物利用度為60±18%。利魯唑片(萬(wàn)全)在高脂飲食的同時(shí)服用,利魯唑片(萬(wàn)全)的吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線(xiàn)下面積降低17%)。利魯唑片(萬(wàn)全)在體內分布廣泛,可通過(guò)血腦屏障。利魯唑片(萬(wàn)全)的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑片(萬(wàn)全)的蛋白結合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。
利魯唑片(萬(wàn)全)主要以原形存在于血漿中,并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。利魯唑片(萬(wàn)全)在體外試驗中利用預備的人體肝臟顯示細胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。利魯唑片(萬(wàn)全)在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。利魯唑片(萬(wàn)全)的排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑片(萬(wàn)全)主要從尿液中排出。利魯唑片(萬(wàn)全)在尿中總排泄率為劑量的90%。利魯唑片(萬(wàn)全)在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
利魯唑片(萬(wàn)全)慎用于有肝功能異常史的患者,或血清轉氨酶(ALT/SGPT;AST/SG0T升至正常上限3倍)、膽紅棄和/或γ-谷氨酰轉移酶(GGT)水平輕度增高的患者。肝功能檢測的基線(xiàn)堆高(特別是膽紅素升高)須禁止利魯唑的使用。因為有肝炎的風(fēng)險,在利魯唑治療前和治療過(guò)程中應該進(jìn)行血清轉氨酶,包括ALT的檢測。在治療最初3個(gè)月,須每月檢測ALT,在第1年每3個(gè)月檢測1次,以后每年一次。在發(fā)生ALT水平增高的患者,須進(jìn)行更為頻繁的ALT水平的檢測。如果ALT水平堆加至5倍ULN,利魯唑須停藥。在發(fā)生ALT増加至5倍ULN的患者尚無(wú)減量或再次給藥的經(jīng)驗。不推薦利魯唑在這種情況患者的再次給藥。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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