加替沙星片(先奎莎),建議遮光、密封,在干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,加替沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
加替沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
加替沙星片口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時(shí)后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg,連續14天,加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和非時(shí)間依賴(lài)性。每天一次連續用藥,第3天時(shí)可達血藥穩態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。
加替沙星片蛋白結合率約為20%,與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實(shí)質(zhì)、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
加替沙星片無(wú)酶誘導作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。本品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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