鹽酸加替沙星片,建議遮光、密封,在干燥處保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,鹽酸加替沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
鹽酸加替沙星片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:鹽酸加替沙星片口服后易在胃腸道內吸收,不受食物存在的影響,其生物利用度高達96%。健康成人分別單次口服本品0.1g、0.2g、0.4g(以C19H22FN3O4計)3個(gè)劑量后約1小時(shí)后可達血藥峰濃度,Cmax分別為0.874(±0.188)(g/ml,1.678(±0.263)(g/ml,3.20(±0.412)(g/ml;t1/2(分別為8.733±0.432h,8.271±0.543h,8.647±0.563h;AUC0~∞分別為7.628±0.732(mg/L)*h,14.647±1.351(mg/L)*h,30.094±3.346(mg/L)*h;Tpeak分別為1.056±0.300h,1.167±0.250h,1.889±0.417h。高、中、低三個(gè)劑量的AUC0~∞、Cmax呈線(xiàn)性相關(guān)性。服藥72小時(shí)內原形藥物在尿中累積排泄率分別為74.36±5.53%,73.26±7.15%,76.79±5.47%,不隨劑量的改變而改變。200mg每日兩次口服給藥,為期7天的連續給藥藥代動(dòng)力學(xué)試驗結果表明,第一次給藥與最后一次給藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數如下:Cmax分別為1.573±0.163mg/L,1.975±0.224mg/L;t1/2(分別為7.672±0.725h,8.210±0.465h;AUC0~∞分別為13.254±1.215(mg/L)*h,18.354±2.504(mg/L)*h;Tpeak分別為1.050±0.369h,1.050±0.438h。血藥濃度于第3天達到穩態(tài),穩態(tài)后的AUC為12.255±1.586(mg/L)*h,第一次給藥24小時(shí)與最后一次給藥72小時(shí)內原形藥物在尿中累積排泄率分別為70.48±5.53%,89.20±13.04%。
2、分布:鹽酸加替沙星片血清蛋白結合率約為20%,有劑量相關(guān)性;在人體內各種組織和體液中均有分布,其快速分布的特性使得它在多數靶組織中的濃度比血清中濃度還要高。唾液濃度與血漿濃度幾乎相等。平均穩態(tài)分布容積(Vdss)為1.5~2.0L/kg。
3、代謝:鹽酸加替沙星片在人體內的生物轉化比例很小,從尿中排泄的代謝產(chǎn)物(乙烯二胺和甲基乙烯二胺)不到給藥劑量的1%。排泄本品主要以原形藥物經(jīng)腎臟排泄。口服給藥后48小時(shí)內,尿中的回收量為給藥量的70%,糞中的回收量為給藥量的5%。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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