恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。推薦劑量成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。那么,恩替卡韋片腎功能不全者用藥是有怎樣呢?
恩替卡韋片藥理是微生物學(xué)作用機制本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。
通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋片老年患者用藥是由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。
恩替卡韋片在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀(guān)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者[包括接受血液透析或持續性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應調整用藥劑量。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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