格列美脲口腔崩解片,主要由肝代謝,主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成,并具有藥理活性。那么,格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是怎樣?
格列美脲口腔崩解片的藥理毒理是:
格列美脲口腔崩解片為第三代磺酰脲類(lèi)長(cháng)效抗糖尿病藥,其作用機制是通過(guò)與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì))結合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴(lài)性鈣通道開(kāi)放,Ga2+內流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為:優(yōu)降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過(guò)非胰島素依賴(lài)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應亦很少。
請于有效期24個(gè)月內使用完畢。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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