琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。主要成份為琥珀酸美托洛爾。化學(xué)名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片與奎尼丁同用如何呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達峰時(shí)間出現在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)在20mg范圍內隨劑量線(xiàn)性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí),琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。
琥珀酸美托洛爾緩釋片與奎尼丁同用:奎尼丁在所謂的"快速羥化者"(該類(lèi)型在瑞典超過(guò)90%)中可抑制美托洛爾的代謝,結果使后者的血漿濃度顯著(zhù)升高、β受體阻滯作用增強。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細胞色素P4502D6)進(jìn)行代謝的β受體阻滯劑,也可能會(huì )與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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