琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。琥珀酸美托洛爾緩釋片的主要成份為琥珀酸美托洛爾。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片藥物過(guò)量的治療是怎樣呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數有效濃度為4~6nmol/L,所以根據不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時(shí)降壓效應。
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀(guān)分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。
琥珀酸美托洛爾緩釋片藥物過(guò)量的治療:診斷明確者,給予洗胃和活性炭,并嚴密觀(guān)察病情變化。注意!為減少迷走神經(jīng)刺激的危險,洗胃前應先靜脈給予阿托品(成人0.25-0.5mg,兒童10-20ug/kg)。有指征時(shí),進(jìn)行氣管內插管和呼吸支持治療。給予適當的容量替代治療,輸注葡萄糖,監測心電圖。阿托品1.0-2.0mg靜脈注射,必要時(shí)可重復注射(主要控制迷走神經(jīng)癥狀)。對心肌功能抑制的患者,可滴注多巴酚丁胺或多巴胺,葡乳醛酸鈣(9mg/mL)10-20mL。另一種替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg,1分鐘內靜脈注射,繼以靜脈滴注,或用氨力農。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者,可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉。可能需要安裝心臟起搏器。對心搏驟停的患者,有時(shí)需要長(cháng)達數小時(shí)的復蘇搶救。治療支氣管痙攣時(shí),可使用特布他林(注射或吸入)。此外,進(jìn)行對癥治療。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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