服用螺內酯片會產生怎樣藥代動力學？

來源：健客發(fā)布時間：2017/3/21 14:54:03

導讀：

螺內酯片的有效成分化學結構與醛固酮相似，屬于保鉀利尿藥，是I臨床最早使用的醛固酮受體拮抗藥。那么服用螺內酯片會產生怎樣藥代動力學？

螺內酯片在臨床上應用廣泛，可以治療多種疾病，是醫(yī)生們的常用藥，同時它也受到廣大患者的信賴，成為一種大眾藥品。

服用本品會產生的藥代動力學是：

本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日達高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時（9～16小時）。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

螺內酯片應用可阻斷醛固酮的作用，可顯著降低由于心力衰竭的總病死率和住院時間。在心力衰竭治療中的作用機制除了最初的利尿作用外，還具有降低心肌膠原蛋白合成，抑制心肌纖維化。

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（實習編輯：葉勝能）

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