螺內酯片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/3/21 14:36:26

導讀：

螺內酯片的有效成分化學(xué)結構與醛固酮相似，屬于保鉀利尿藥，是I臨床最早使用的醛固酮受體拮抗藥。那么，螺內酯片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

螺內酯片安全性比較好，停藥后不良反應尚未明確。停藥后需要保持良好的飲食習慣，休息得當。值得注意的是，螺內酯片只適用于身體偏虛弱之人，正常人不宜長(cháng)期服用。

螺內酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

螺內酯片結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內酯片的藥代動(dòng)力學(xué)：本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進(jìn)入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

螺內酯片應用可阻斷醛固酮的作用，可顯著(zhù)降低由于心力衰竭的總病死率和住院時(shí)間。在心力衰竭治療中的作用機制除了最初的利尿作用外，還具有降低心肌膠原蛋白合成，抑制心肌纖維化。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）

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螺內酯片 1．水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。 2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。 3．原發(fā)性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。 4．低鉀血癥的預防與噻嗪類(lèi)利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。市場(chǎng)價(jià)：￥21會(huì )員價(jià)：￥19
螺內酯片(康和)水腫性疾病，與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。市場(chǎng)價(jià)：￥38會(huì )員價(jià)：￥33