曲伏前列素滴眼液的主要成分為曲伏前列素。化學(xué)名稱(chēng):異丙基(z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥-2-[(1E,3R)-3羥-4-[(a,a,a,-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]環(huán)戊基]-5-庚稀酸。那么,曲伏前列素滴眼液的代謝是怎樣呢?
曲伏前列素滴眼液用于降低開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓,這些患者對使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳(多次給藥后不能達到目標IOP)。曲伏前列素滴眼液在此劑量下,黃體平均數量減少,植入后的失敗增加。但是在3ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的75倍)下黃體數量無(wú)改變。曲伏前列素滴眼液在艾姆斯氏試驗、小鼠微核試驗及大鼠染色體畸變試驗中都未發(fā)現致突變作用。曲伏前列素滴眼液在另一項(兩項中的一項)小鼠淋巴瘤試驗中,曲伏前列素滴眼液在高濃度只在有大鼠S-9活性酶存在時(shí)才有輕微的致突變作用。
曲伏前列素滴眼液為無(wú)色至淡黃色澄明液體。曲伏前列素滴眼液是一種選擇性的FP前列腺素類(lèi)受體激動(dòng)劑,曲伏前列素滴眼液的報道FP前列腺素類(lèi)受體激動(dòng)劑可通過(guò)增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機制來(lái)降低眼壓。曲伏前列素滴眼液至今尚未清楚其準確的作用機制。曲伏前列素滴眼液在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用,曲伏前列素滴眼液用量達到10ug/kg/天(人眼用推薦最大劑量的250倍),曲伏前列素滴眼液不影響交配或生育能力指數。
曲伏前列素滴眼液的代謝:曲伏前列素是異丙酯前體,能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸,在全身代謝中,曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉化包括a(碳酸)鏈的β-氧化產(chǎn)生1,2-二醇,和1,2,3,4-四醇的類(lèi)似物、15-羥基部分氧化,及13,14雙鍵還原作用。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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