愛(ài)若華的主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。那么,愛(ài)若華的注意事項是有什么呢?
愛(ài)若華為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。愛(ài)若華適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。愛(ài)若華為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,愛(ài)若華的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。愛(ài)若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在A(yíng)mes試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中均未出現該作用。
愛(ài)若華的體內外試驗表明,愛(ài)若華具有抗炎作用。愛(ài)若華的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛(ài)若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現致染色體畸變作用。愛(ài)若華經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,愛(ài)若華對雄性和雌性大鼠生育力無(wú)影響。愛(ài)若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。愛(ài)若華的注意事項是:
1.嚴重免疫缺陷病人,骨髓發(fā)育不良者,乙型或丙型肝炎患者,嚴重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用本品。
2.準備生育的男性應考慮停止治療,同時(shí)服用消膽胺或活性炭。
3.如來(lái)氟米特使用過(guò)程中,出現罕見(jiàn)不良反應,如骨髓抑制,斯-約二氏綜合癥,毒性表皮壞死,停止服用來(lái)氟米特,同時(shí)服用消膽胺或活性炭,降低血漿中M1水平。
4.來(lái)氟米特使用過(guò)程中,可出現一過(guò)性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,故服用初期,應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以?xún)?<80U/L),繼續觀(guān)察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),減半量服用,繼續觀(guān)察。若ALT繼續升高或仍然維持在80~120U/L,應中斷治療;如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L),應停藥,且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后,ALT恢復正常,可繼續用藥,同時(shí)加強護肝治療及隨訪(fǎng),多數病人不會(huì )出現ALT再次升高。
5.服用期間出現白細胞下降,如白細胞>3×109/L,繼續服用觀(guān)察;如白細胞在2×109/L~3×109/L之間,減半觀(guān)察,繼續用藥期間,多數病人可恢復正常,若復查白細胞仍低于3×109/L,則中斷治療;如白細胞<2×109/L,中斷治療。
6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者,使用本品時(shí)應慎重,經(jīng)常進(jìn)行血液和臨床檢測。
7.如果劑量過(guò)大或出現毒性時(shí)。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法:口服消膽胺3次/日,每次8克,連續服用11天,1天M1血漿濃度降低約40%,2天降低約49%~65%,11天降低約0.02ug/mL。或者通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時(shí)50克,1天M1血漿濃度降低約37%,2天降低約48%。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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