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屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收
口服屈螺酮吸收迅速而且幾乎完全。在單次服藥后大約1-2小時(shí)可以達到最高血藥濃度,約為37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之間。同時(shí)進(jìn)食對其生物利用度沒(méi)有影響。
分布
屈螺酮與血清白蛋白結合,不與性激紊結合球蛋白(SHBG)或皮質(zhì)激素結合球蛋白(CBG)結合。血清總藥量中僅有3%-5%以游離的形式存在,95%-97%非特異性與白蛋白相結合。炔雌醇誘導的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結合。屈螺酮的表觀(guān)分布容積約為3.7-4.2L/kg。
代謝
屈螺酮代謝完全。血漿中的主要代謝產(chǎn)物是通過(guò)打開(kāi)內酯環(huán)而產(chǎn)生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氫-屈螺酮-3-硫酸,這兩種代謝產(chǎn)物的形成均沒(méi)有P450系統的參與。體外研究顯示,很小部分的屈螺酮由細胞色素P4503A4代謝。當屈螺酮與炔雌醇同時(shí)服用時(shí),未發(fā)現直接相互作用。
清除
屈螺酮血清水平呈雙相下降。終末半衰期約為31小時(shí)。屈螺酮不以原型排出。由膽汁和尿液排出的屈螺酮的代謝產(chǎn)物比例約為1.2到1.4。糞便和尿液排出代謝產(chǎn)物的半衰期約為1.7天。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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