依西美坦片(依斯坦),是一種不可逆的甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑,其結構與天然雄烯二酮底物相似。那么,依西美坦片的藥物相互作用是怎樣?
依西美坦片的藥物相互作用是:
1、依西美坦片通過(guò)細胞色素P450(CYP)3A4和醛酮還原酶代謝,并不抑制任何主要的CYP同功酶。在臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究中發(fā)現,采用酮康唑特異性抑制CYP3A4對依西美坦的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)影響。
2、在研究依西美坦片與利福平(強效CYP450誘導劑)相互作用的試驗中,利福平劑量為每天600mg,依西美坦片單次劑量為25mg,兩者聯(lián)用,依西美坦血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)減少了54%,最大血藥濃度(Cmax)減少了41%。盡管尚未對這種相互作用的臨床意義進(jìn)行評估,但是與已知對CYP3A4有誘導作用的藥物,如:利福平、抗驚厥藥[苯妥英、卡巴咪嗪等]及某些含有貫葉連翹提取物[StJohn'sWort]的中草藥制劑,合并用藥時(shí),可以顯著(zhù)減少依西美坦的暴露,可能會(huì )降低本品的療效。因此建議同時(shí)接受有效的細胞色素P-450(CYP)3A4誘導劑的患者進(jìn)行劑量調整。
3、依西美坦片應慎與通過(guò)CYP3A4代謝且治療窗窄的藥物聯(lián)合使用。尚無(wú)本品與其他抗癌藥物聯(lián)合使用的臨床經(jīng)驗。不應將依西美坦與其他含雌激素的藥物聯(lián)合使用,這將會(huì )降低其藥理作用。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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