依西美坦片(依斯坦)，廣泛地分布于組織內，90%與血漿蛋白結合而且血漿結合率呈非濃度依賴(lài)性。那么，依西美坦片的藥理毒理是怎樣？

依西美坦片的藥理毒理是：

1.藥理

依西美坦是一種不可逆的甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑，其結構與天然雄烯二酮底物相似。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素通過(guò)外周組織芳香化酶的作用轉化而成。通過(guò)抑制芳香化酶從而阻斷患者體內雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經(jīng)后激素依賴(lài)型乳腺癌的方法。5mg的依西美坦即可顯著(zhù)降低絕經(jīng)后婦女的血清雌激素水平，劑量達10-25mg時(shí)可最大程度（>90%）降低雌激素水平。絕經(jīng)后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治療，其總體芳香化作用下降98%。

依西美坦不存在孕激素和雌激素樣作用，有輕微的雄激素樣作用，這可能和17-羥衍生物的結構有關(guān)，且這種雄激素樣作用主要在高劑量時(shí)可見(jiàn)。在依西美坦重復每日給藥的研究中，不管是否用ACTH刺激，均未見(jiàn)依西美坦對腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響，證明了依西美坦對甾體類(lèi)固醇代謝酶的作用有選擇性。

因此，應用依西美坦的患者不需要使用糖皮質(zhì)激素或鹽皮質(zhì)激素的替代療法。在低劑量應用依西美坦時(shí)可見(jiàn)血清LH和FSH水平非劑量依賴(lài)性的輕微增加，這一效應預計與其藥理學(xué)特性有關(guān)，可能是由雌激素水平下降導致垂體水平的反饋導致的。體內雌激素水平的降低會(huì )刺激垂體分泌促性腺激素，絕經(jīng)后婦女也如此。

2.毒理研究

毒理學(xué)研究：大鼠和犬的重復給藥的毒理學(xué)效應通常因依西美坦的藥理學(xué)活性所致，如對生殖系統和附屬器官產(chǎn)生的影響。其他毒理學(xué)效應（肝、腎或中樞神經(jīng)系統）僅在明顯超過(guò)人體最大暴露劑量時(shí)發(fā)生，一般認為無(wú)臨床意義。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）