氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉,其化學(xué)名為:[R*,S*-(E)]-(±;)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氫-吲哚-2-基]3,5-二羥-6-庚酸鈉。那么,氟伐他汀鈉膠囊與環(huán)孢素同用會(huì )是怎樣呢?
氟伐他汀鈉膠囊的血漿蛋白結合率為98%以上,氟伐他汀鈉膠囊結合不受藥物濃度的影響。氟伐他汀鈉膠囊循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無(wú)藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。氟伐他汀鈉膠囊可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸。氟伐他汀鈉膠囊的作用部位在肝臟,氟伐他汀鈉膠囊具有抑制內源性膽固醇的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細胞內膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以提高LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊可以降低血漿總膽固醇濃度的作用。
氟伐他汀鈉膠囊為膠囊劑,內容物為類(lèi)白色至微黃色顆粒狀粉末。氟伐他汀鈉膠囊是一個(gè)全合成的降膽固醇藥物,氟伐他汀鈉膠囊為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,氟伐他汀鈉膠囊口服后吸收迅速而完全(98%),進(jìn)食則吸收減慢。氟伐他汀鈉膠囊的肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。氟伐他汀鈉膠囊用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。氟伐他汀鈉膠囊從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀(guān)分布容積為330L。
氟伐他汀鈉膠囊與環(huán)孢素同用:一項研究表明,對在穩定的環(huán)孢素治療的腎移植患者中使用本品,氟伐他汀暴露量(AUC)和最大血藥濃度(Cmax)與健康受試者的歷史數據相比增加了2倍。盡管這些增加并無(wú)顯著(zhù)臨床意義,二者聯(lián)合應用時(shí)應慎重。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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