卡培他濱片與甲酰四氫葉酸同用如何呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/2/20 13:57:46

導讀：

卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。那么，卡培他濱片與甲酰四氫葉酸同用如何呢？

卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。卡培他濱片中的二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。卡培他濱片中的二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸（FBAL）從尿中清除。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)（Tmax）達到血藥峰濃度，稍后（2小時(shí)）5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。

卡培他濱片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。卡培他濱片口服后95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。卡培他濱片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。卡培他濱片約3%的藥物以原形從尿中排泄。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%，與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱片主要與人白蛋白結合（大約35%）。

卡培他濱片與甲酰四氫葉酸（亞葉酸）同用：在癌癥患者中研究了甲酰四氫葉酸對卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)的影響，結果顯示其對卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。但甲酰四氫葉酸對卡培他濱的藥效學(xué)有影響，且可能增加卡培他濱的毒性。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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