腎功能損害患者服用卡培他濱片是怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2017/2/19 15:58:20

導讀：

卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。那么，腎功能損害患者服用卡培他濱片是怎樣呢？

卡培他濱片口服后95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少（2.6%）。卡培他濱片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。卡培他濱片約3%的藥物以原形從尿中排泄。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%，與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱片主要與人白蛋白結合（大約35%）。

卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。卡培他濱片中的二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶（FUH2）。卡培他濱片中的二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸（FBAL）從尿中清除。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。

卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)（Tmax）達到血藥峰濃度，稍后（2小時(shí)）5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。卡培他濱片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。

卡培他濱片用于腎功能損害患者：對輕度腎功能損害患者（肌酐清除率=51-80ml/分[Cockroft和Gault，計算公式詳見(jiàn)下文]）不建議調整卡培他濱的起始劑量。對中度腎功能損害患者（基線(xiàn)肌酐清除率=30-50ml/分），當用于單藥華療或與多西紫杉醇聯(lián)合化療時(shí)，建議卡培他濱起始劑量減為標準劑量的75%（從1250mg/m2，每日2次減為950mg/m2一天2次）。對腎功能中度受損患者起始劑量的調整建議既可應用于卡培他濱單藥治療，也可應用于卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合治療。

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（實(shí)習編緝：陳志東）

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