藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,腎功能損害患者服用卡培他濱片要注意什么?
卡培他濱大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時(shí)也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%,與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱主要與人白蛋白結合(大約35%)。
卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。
腎功能損害:卡培他濱應用于腎功能損害患者時(shí)須謹慎。同5-氟尿嘧啶一樣,中度腎功能損害患者(肌酐清除率為30~50mL/min[Cockroft和Gault])治療相關(guān)3或4級不良反應事件的發(fā)生率較高。對中度腎功能損害患者(肌酐清除率為30~50mL/min[Cockroft和Gault]),建議卡培他濱的起始給藥劑量減為標準劑量的75%。這一劑量調整建議既適用于卡培他濱單藥治療,也適用于卡培他濱聯(lián)合治療。如患者出現2-4級不良事件,應嚴密監測并立即暫停給藥,隨后的劑量調整可參考相應的劑量調整表格。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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