達比加群酯膠囊(泰畢全)用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。達比加群酯膠囊(泰畢全)有什么藥理毒理？

達比加群酯膠囊(泰畢全)的藥理毒理如下：

1.達比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后，達比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級聯(lián)反應中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。

3.基于動(dòng)物的體內、體外試驗顯示:不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據II期研究結果，達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達比加群可延長(cháng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。

5.校準稀釋TT(dTT)檢測提供了達比加群血漿濃度的估測，因此可與預期的達比加群血漿濃度進(jìn)行對比。

6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測量。

7.aPTT檢查己獲廣泛應用，并且能夠提供達比加群治療所產(chǎn)生的抗凝強度的近似指示信息。但是，aPTT檢查的敏感度有限，而且不適用于抗凝效果的精確定量，尤其是在達比加群酯血藥濃度較高時(shí)。高aPTT值解釋時(shí)應謹慎。

8.總之，推測抗凝活性的這些檢測方法能夠反映達比加群水平，并且能夠為出血風(fēng)險的評估提供指導，例如，超過(guò)90th分位的達比加群谷濃度或谷值時(shí)測得的抗凝指標如aPTT，考慮與出血風(fēng)險增高相關(guān)。

9.每日兩次150mg達比加群酯給藥后約2小時(shí)測量的穩態(tài)幾何平均達比加群峰血藥濃度為175ng/ml，范圍為117～275ng/ml(第25th～75th百分位數范圍)。給藥間隔結束時(shí)(即，150mg達比加群晚上劑量給藥后12小時(shí))在早晨測量的達比加群幾何平均谷濃度為91.0ng/ml，范圍為61.0-143ng/ml(第25th～75th百分位數范圍)。

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進(jìn)行了解，看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn)，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買(mǎi)達比加群酯膠囊(泰畢全)，可以登錄健客咨詢(xún)，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111。

（實(shí)習編輯：孫媛媛）