達比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。達比加群酯膠囊(泰畢全)有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
達比加群酯膠囊(泰畢全)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:口服給藥后,達比加群酯迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。本品口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后,達比加群在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。
達比加群酯膠囊(泰畢全)為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。
達比加群酯膠囊(泰畢全)用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開(kāi)膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。
達比加群酯膠囊(泰畢全)用于預防心節律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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