奧卡西平在服用后,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì )影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。奧卡西平片(曲萊)有什么藥理毒理?
奧卡西平片(曲萊)的藥理毒理如下:盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調控而產(chǎn)生其效用。根據最近的研究發(fā)現,奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí),這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
奧卡西平片(曲萊)適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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