吸收?奧卡西平在服用后,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì )影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。孕婦可以服用奧卡西平片(曲萊)嗎?
盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調控而產(chǎn)生其效用。根據最近的研究發(fā)現,奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí),這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續性高頻重復放電,這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
奧卡西平片(曲萊)適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
一、妊娠:
1.有確切的證據表明奧卡西平片(曲萊)對人的胚胎有危險,但是,藥物對患有闐癇病的母親的益處可能會(huì )大于其危險性。
2.奧卡西平片(曲萊)沒(méi)有足夠的證據和臨床人體對照研究能夠對期間服用本品的安全性進(jìn)長(cháng)地評價(jià)。對于在治療期間的婦女,或者在孕期給予本品治療的婦女,必須仔細權衡使用藥物的利弊。
3.奧卡西平和其活性代謝物MHD能夠通過(guò)胎盤(pán)屏障。
4.使用本藥物在懷孕的最后幾個(gè)星期,母親應服用維生素K1,新生兒也應服用。
5.維生素B12缺乏者應該排除或進(jìn)行治療。
二、哺乳:
1.在哺乳期間,應對使用本品治療的利弊進(jìn)行仔細考慮。
2.用母乳喂養母親不得給予奧卡西平片(曲萊)治療。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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