馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的主要成分為馬來(lái)酸氟吡汀。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊為紅褐色硬膠囊,內容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末。那么,馬來(lái)酸氟吡汀膠囊與地西泮合用是怎樣呢?
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊口服和直腸給藥后,分別有90%和70%的馬來(lái)酸氟吡汀被胃腸道吸收。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊約75%通過(guò)肝臟代謝。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的血漿半衰期約7小時(shí)(對于一些原形物質(zhì)和M1代謝物來(lái)說(shuō)約10小時(shí)),這一點(diǎn)對該止痛藥來(lái)說(shuō)是有利的。
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的代謝物M1(2-氨基-3-乙酰氨-6-(4-氟)-苯甲氨基吡啶)是通過(guò)水解尿烷結構(第一階段反應)和胺的乙酰化(第二階段反應)形成的。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的代謝物的止痛效果相當于馬來(lái)酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊另一種代謝物是通過(guò)對p-氟苯甲基殘余物氧化分離(第一階段反應),隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結合(第二階段反應),形成第二種代謝物(M2),它是沒(méi)有生物學(xué)活性的。
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的藥物潛在的相互作用很小。大部分進(jìn)入體內的藥物(69%)是通過(guò)腎臟的途徑排泄出體外的。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊主要包括以下幾種成分:27%是沒(méi)有變化的原形物質(zhì),28%是代謝物M1(乙酰化代謝產(chǎn)物),12%是代謝物M2(p-氟馬來(lái)酸),剩余的包括幾種目前還不是很清楚的第二步代謝產(chǎn)物。有很少一部分的藥物通過(guò)膽汁和糞便排泄。
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊與地西泮合用:同時(shí)服用馬來(lái)酸氟吡汀時(shí),可能會(huì )增加地西泮的藥效。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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