普伐他汀鈉片適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。那么,普伐他汀鈉片的不良反應是怎樣呢?
普伐他汀鈉片主要從十二指腸吸收,普伐他汀鈉片口服后吸收迅速,普伐他汀鈉片的高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等,普伐他汀鈉片在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。普伐他汀鈉片給藥后1-2小時(shí)即達最大血藥濃度,普伐他汀鈉片的血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。普伐他汀鈉片的半衰期約為1.5小時(shí),分布容積為830.0L,血清蛋白結合率為53.1%,AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。
普伐他汀鈉片為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑,普伐他汀鈉片主要經(jīng)肝臟代謝,但不經(jīng)細胞色素P4503A4代謝,穩態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無(wú)論是每日一次或每日二次服用,體內都沒(méi)有蓄積。普伐他汀鈉片通過(guò)肝、腎雙通道進(jìn)行清除,普伐他汀鈉片以糞中排泄為主(80%以上),尿中排泄為2%~13%。普伐他汀鈉片在腎或肝功能不全的患者可通過(guò)代償性改變排泄途徑而清除。
普伐他汀鈉片的不良反應:1.橫紋肌溶解癥:出現肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升為特征的橫紋肌溶解癥,隨之引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害,若出現此類(lèi)癥狀應立即停藥。2.肝功能障礙:可能出現伴有黃疸、顯著(zhù)AST及ALT上升等肝功能障礙,故應注意觀(guān)察,此種情況應立即停藥并給予適當處理。3.血小板減少:可能出現血小板減少,故應注意觀(guān)察,并采取適當的處理準備。(有伴有紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少報告)。4.肌病:有出現肌病的報告。5.周?chē)窠?jīng)障礙:有出現周?chē)窠?jīng)障礙的報告。6.過(guò)敏癥狀:有出現狼瘡樣綜合征、血管炎等過(guò)敏癥狀的報告。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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