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鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/14 21:19:17
    導讀:鹽酸安非他酮片是一種消旋混合物,口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時(shí)內達血藥峰濃度。在人體內被廣泛代謝,通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。

鹽酸安非他酮片(樂(lè )孚亭),建議遮光、密閉保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣?

鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

鹽酸安非他酮片是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時(shí)。

1、吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時(shí)內達血藥峰濃度。

2、分布:體外試驗表明,血藥濃度為200μg/mL時(shí)的血漿蛋白結合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似,而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。

3、代謝:安非他酮在人體內被廣泛代謝,通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側鏈氧化形成甘氨酸-間氯過(guò)氧苯甲酸共聚物,后者為尿中最主要的代謝物。體外試驗顯示,細胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同工酶,而細胞色素P450同工酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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