鹽酸安非他酮片(樂(lè )孚亭)，在人體內被廣泛代謝，通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。那么，鹽酸安非他酮片的藥理毒理是怎么樣？

鹽酸安非他酮片的藥理毒理是：

1、藥理作用

鹽酸安非他酮片對去甲腎上腺素、5-HT、多巴胺再攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無(wú)此作用。本品的抗抑郁作用機制尚不明確，可能與去甲腎上腺素和/或多巴胺能作用相關(guān)。

2、毒理研究

遺傳毒性:鹽酸安非他酮片Ames試驗中5個(gè)菌株中的2個(gè)出現陽(yáng)性結果(突變率為對照組的2~3倍)。在3個(gè)體內大鼠骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中，有1個(gè)試驗出現染色體畸變率增加。

生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達300mg/kg，未見(jiàn)對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg(按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7~11倍和7倍)，未見(jiàn)與藥物相關(guān)的胎仔毒性。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）