單硝酸異山梨酯緩釋膠囊用于預防及治療心絞痛。主要成分為單硝酸異山梨酯。化學(xué)名:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。那么,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊可以用于急性心絞痛發(fā)作嗎?
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴血管作用。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與其它有機硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊中30%為即刻釋放,70%為緩慢釋放,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與普通片比較,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊相對生物利用度為80~90%。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊對老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區別。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的蛋白結合率<5%,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的作用時(shí)間可延長(cháng)到8.6小時(shí),單硝酸異山梨酯緩釋膠囊平均清除半衰期為4~5小時(shí)。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個(gè)階段進(jìn)行,如服藥后30%的有效成分迅速釋放,但對于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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