磷酸奧司他韋膠囊(可威),在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產(chǎn)物。那么,磷酸奧司他韋膠囊的藥理毒理是怎樣?
磷酸奧司他韋膠囊的藥理毒理是:
磷酸奧司他韋膠囊是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體,其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶,其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進(jìn)一步播散至關(guān)重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數抑制濃度低至納克水平。在體外觀(guān)察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長(cháng),在體內也觀(guān)察到其抑制流感病毒的復制和致病性。
磷酸奧司他韋膠囊通過(guò)抑制病毒從被感染的細胞中釋放,從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實(shí)驗室性流行性感冒進(jìn)行的研究顯示:應用磷酸奧司他韋并沒(méi)有影響人體對感染產(chǎn)生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒(méi)有受磷酸奧司他韋治療的影響。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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