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磷酸奧司他韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?詳細介紹?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/11 10:16:50
    導讀:口服給藥后,磷酸奧司他韋膠囊在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。

磷酸奧司他韋膠囊(可威),建議應貯存于25℃以下,超過(guò)包裝上注明的有效期(EXP)后請勿服用。那么,磷酸奧司他韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?詳細介紹?

磷酸奧司他韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1、吸收

口服給藥后,磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進(jìn)入體內循環(huán)。相對于活性代謝物,少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例,并且不受進(jìn)食影響。

2、分布

對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。

3、代謝

磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會(huì )因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。

4、清除

吸收的奧司他韋主要通過(guò)轉化為活性代謝產(chǎn)物而清除(>90%)。活性代謝產(chǎn)物不再被進(jìn)一步代謝,而是由尿排泄。活性代謝產(chǎn)物達到峰濃度后,血漿濃度下降半衰期為6~10小時(shí)。超過(guò)99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率(18.8升/小時(shí))超過(guò)腎小球濾過(guò)率(7.5升/小時(shí)),表明除了腎小球濾過(guò)外,還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質(zhì)標記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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