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鹽酸羅匹尼羅片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/22 10:37:03
    導(dǎo)讀:鹽酸羅匹尼羅片的藥代動(dòng)力學(xué)是:主要代謝途徑為經(jīng)N-去丙基化和羥基化代謝為非活性物質(zhì)。

鹽酸羅匹尼羅片,不僅在市面上正規(guī)的藥房可以購(gòu)買到,在健客上也是可以咨詢到的。那么,鹽酸羅匹尼羅片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

鹽酸羅匹尼羅片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1、多羅匹尼羅口服吸收迅速,口服后1-2小時(shí)達(dá)峰。臨床試驗(yàn)顯示,標(biāo)記后的羅匹尼羅88%可出現(xiàn)在尿中,其的絕對(duì)生物利用度為55%。相對(duì)生物利用度為85%。進(jìn)食對(duì)羅匹尼羅的進(jìn)一步吸收無(wú)影響,但Tmax升高為2.5小時(shí)?;颊呓?jīng)口給予羅匹尼羅的清除率為47L/hr,消除半衰期約為6小時(shí)。羅匹尼羅進(jìn)一步在肝臟代謝為非活性物質(zhì)。羅匹尼羅在治療劑量1mg-8mg,每天三次范圍內(nèi),表現(xiàn)為線性代謝動(dòng)力學(xué),服藥2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

2、羅匹尼羅全身廣泛分布,其表觀分布容積為7.5L/kg。其中40%與血漿蛋白結(jié)合,其在全血與血漿中的比值為1:1。

3、羅匹尼羅的主要代謝途徑為經(jīng)N-去丙基化和羥基化代謝為非活性物質(zhì)。體外研究顯示羅匹尼羅的主要代謝酶系為細(xì)胞色素P450酶系中的CYP1A2,此酶可被吸煙和奧美拉唑激活,或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮類藥物,如環(huán)丙沙星、諾氟沙星抑制。N-去丙基化代謝產(chǎn)物被轉(zhuǎn)化為氨甲?;咸烟侨┧徇?,羧酸,N-去丙基化代謝產(chǎn)物。羥基化代謝產(chǎn)物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以羅匹尼羅原形經(jīng)尿排泄。N-去丙基化代謝產(chǎn)物為羅匹尼羅的主要代謝產(chǎn)物,為40%(尿中),下面依次為羧酸化代謝產(chǎn)物(10%)和羥基葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物(10%)。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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