鹽酸伐地那非片(艾力達)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。那么,鹽酸伐地那非片(艾力達)有怎樣的藥理?
藥理作用:陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中,陰莖海綿體內的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使細胞內環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌松弛,增加陰莖內的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調節。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部?jì)仍葱缘囊谎趸尼尫牛沟闷交∷沙冢黾尤梭w陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應。
酶的純化試驗表明,伐地那非是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,其對人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。在體外試驗中,伐地那非通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。在清醒的兔試驗中,伐地那非使陰莖勃起的作用依賴(lài)于內源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
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(實(shí)習編輯:梁曉冰)
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