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利托那韋片與環(huán)孢素合用怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/6 13:26:17
    導讀:洛匹那韋利托那韋片是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。洛匹那韋利托那韋片作為復方制劑,利托那韋可以抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝,從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

洛匹那韋利托那韋片為橢圓形紅色薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,利托那韋片與環(huán)孢素合用怎樣呢?

洛匹那韋利托那韋片是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。洛匹那韋利托那韋片作為復方制劑,利托那韋可以抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝,從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

利托那韋片的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進(jìn)展。利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門(mén)冬氨酸蛋白酶多肽無(wú)機物抑制劑。利托那韋片在體外,它能拮抗所有HIV實(shí)驗病毒株,利托那韋片同時(shí)具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。利托那韋片品對HIV蛋白酶有選擇性親和作用,利托那韋片抗人天門(mén)冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。

利托那韋片口服吸收較好,利托那韋片的生物利用度為60%以上,利托那韋片單劑量400mg頓服,利托那韋片的血漿藥物濃度達峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。利托那韋片劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積等參數呈非線(xiàn)性關(guān)系,利托那韋片可能與其可飽和的一過(guò)性代謝有關(guān)。利托那韋片進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積可升高63%,利托那韋片的濃度達峰時(shí)間延遲1.6h。

利托那韋片與華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導,因此能與本品發(fā)生相互作用,使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹慎。

洛匹那韋利托那韋片禁用于已知對洛匹那韋、利托那韋或者任何輔料過(guò)敏的患者。本品不能與那些主要依賴(lài)CYP3A清除且其血藥濃度升高會(huì )引起嚴重和/或致命不良事件的藥物同時(shí)用藥。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

 

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