洛匹那韋利托那韋片的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進(jìn)展。利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門(mén)冬氨酸蛋白酶多肽無(wú)機物抑制劑。那么,利托那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
利托那韋片口服液制劑氣味不佳,可與巧克力、牛奶或營(yíng)養補品同服,以掩蓋其討厭的氣味。
利托那韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
口服吸收較好,生物利用度為60%以上,單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積等參數呈非線(xiàn)性關(guān)系,可能與其可飽和的一過(guò)性代謝有關(guān)。進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積可升高63%,濃度達峰時(shí)間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì )影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結濃度高,血漿半衰期為3~3.5h,血漿蛋白結合率為98%。主要在肝代謝,通過(guò)細胞色素P450氧化酶系統異構酶CYP3A和CYP2D6代謝,生成至少5種代謝物,主要代謝物也具抗毒活性,劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
利托那韋片的哺乳期婦女用藥:尚不知本品在人乳中是否分泌,哺乳婦女應停止授乳,以免將HIV傳染給嬰兒。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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