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辛伐他汀滴丸的不良反應是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/30 2:34:13
    導讀:辛伐他汀滴丸的微生物致突變實(shí)驗(Ames),辛伐他汀滴丸的體外大鼠肝細胞堿洗脫分析、哺乳動(dòng)物V-79細胞正向致突變研究、體外CHO細胞染色體突變研究或體內小鼠骨髓細胞染色體突變分析實(shí)驗。

辛伐他汀滴丸可以減少死亡的危險性;減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性;減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。那么,辛伐他汀滴丸的不良反應是怎樣呢?

辛伐他汀滴丸的微生物致突變實(shí)驗(Ames),辛伐他汀滴丸的體外大鼠肝細胞堿洗脫分析、哺乳動(dòng)物V-79細胞正向致突變研究、體外CHO細胞染色體突變研究或體內小鼠骨髓細胞染色體突變分析實(shí)驗,均未發(fā)現致突變作用。辛伐他汀滴丸對男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代謝物)達峰濃度時(shí)間為4小時(shí),以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在給藥后12小時(shí)降至蜂值的10%。

辛伐他汀滴丸在兩種動(dòng)物進(jìn)行了口服給藥試驗,辛伐他汀滴丸口服給藥的相對生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝臟被首過(guò)攝取,辛伐他汀滴丸進(jìn)入體循環(huán)的低于服藥劑量的5%,而其中95%可與血漿蛋白結合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。

辛伐他汀滴丸的不良反應:辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反應輕微且為一過(guò)性。在臨床對照試驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中,不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現肌病的報告很罕見(jiàn)。下列不良反應的報導曾出現在無(wú)對照組臨床試驗或上市后的應用中,如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項或多項特征的明顯的過(guò)敏反應綜合征罕有報導,如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節炎、關(guān)節痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗室檢查發(fā)現:血清氨基轉移酶顯著(zhù)和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報告。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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