藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,托吡酯膠囊的藥物相互作用是什么?
托吡酯膠囊的藥物相互作用是:
1、地高辛:一項單劑量臨床研究發(fā)現因同時(shí)服用托吡酯,地高辛血清藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積下降12%。但此觀(guān)察結果有無(wú)臨床意義尚不明確。服用地高辛治療的患者加用或停用托吡酯時(shí)都應注意監測地高辛的血清濃度。
2、口服避孕藥:在一項與口服避孕藥(1mg炔諾酮/35μg炔雌醇復方制劑)的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的研究中,只使用托吡酯一種抗癲癇藥,且其劑量在50~200mg/日時(shí),沒(méi)有引起兩種避孕藥成分的血漿AUC值發(fā)生統計學(xué)意義的顯著(zhù)變化。在另外一項研究中發(fā)現,當托吡酯與丙戊酸合用,且托吡酯劑量為200、400及800mg/日時(shí),炔雌醇的血漿AUC值顯著(zhù)降低,降低幅度分別為18%、21%及30%。在這兩項研究中(托吡酯劑量范圍為50~800mg/日),托吡酯對炔諾酮的血漿AUC值均不產(chǎn)生顯著(zhù)影響。在200~800mg/日托吡酯劑量范圍內,炔雌醇血漿AUC值的降低與托吡酯給藥劑量有相關(guān)性,但在50~200mg/日劑量范圍內此關(guān)系卻并不顯著(zhù)。
3、鋰試劑:健康志愿者接受鋰試劑合用本品200mg/日試驗時(shí),可測的其體內鋰鹽血漿AUC值下降18%。有雙向情感障礙的患者接受本品200mg/日治療時(shí),其體內鋰鹽的藥代動(dòng)力學(xué)并不受影響;但本品劑量達到600mg/日時(shí),測的鋰鹽的血漿AUC值有26%的升高。所以本品與鋰試劑合用時(shí),應監測體內鋰的濃度。
4、利培酮:在單劑量和多劑量合用時(shí),本品與利培酮的相互作用對于健康志愿者和雙向情感障礙患者是相似的。本品以100,250,400mg/日的遞增劑量與利培酮合用時(shí),利培酮(給藥劑量為1-6mg/日)的血漿AUC值有所下降(250mg/日和400mg/日劑量下穩態(tài)AUC值分別下降16%和33%)。所有活性物質(zhì)(利培酮和9-羥基利培酮)的藥代動(dòng)力學(xué)僅有很小的變化,9-羥基利培酮無(wú)變化。利培酮的活性物質(zhì)或本品的血漿AUC值在臨床上沒(méi)有顯著(zhù)改變。因此,本品與利培酮的相互作用可能不顯著(zhù)。
5、氫氯噻嗪:在一項對健康志愿者進(jìn)行的藥物相互作用研究中,評價(jià)了單獨使用及合用氫氯噻嗪(每日25mg)與托吡酯(每日2次,每次96mg)的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)特性。研究結果顯示,在使用托吡酯時(shí)加入氫氯噻嗪,會(huì )使托吡酯的Cmax升高27%,AUC增加29%。尚不知此變化的臨床意義。因此,在使用托吡酯時(shí)加入氫氯噻嗪,可能需要調整托吡酯的用藥劑量。與托吡酯合用對氫氯噻嗪穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著(zhù)影響。臨床檢驗結果顯示,單獨使用托吡酯或氫氯噻嗪后,血鉀濃度有所降低,其降低程度大于兩藥物合用造成的血鉀降低程度。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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