塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)會(huì )不定期地根據市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝,以滿(mǎn)足消費者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收:口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下,塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí),其最高血藥濃度(Cmax)和曲線(xiàn)下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時(shí),這種正比關(guān)系減弱(見(jiàn)食物影響)。目前,尚未進(jìn)行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5天內可達到穩態(tài)血藥濃度水平。
分布:健康受試者在治療劑量下,塞來(lái)昔布的血漿蛋白結合高,可達97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。穩態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀(guān)分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。
代謝:塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX-2的活性。根據病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來(lái)昔布,因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。
排泄:塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(cháng),導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時(shí)。表觀(guān)血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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