羅非昔布片的主要成份為羅非昔布,其化學(xué)名為4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,羅非昔布片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
羅非昔布片的非特異性環(huán)氧化酶抑制劑(常見(jiàn)的為NSAIDs)對COX-1的抑制與胃損傷和包括腎乳頭壞死在內的腎毒性有關(guān)。羅非昔布片的COX-2僅固有地存在于有限的組織中,如腦、腎小球和腎小管等。羅非昔布片的COX-1固有地存在于胃、腸、腎及血小板等多種組織中。有證據表明,COX-1與前列腺素介導的正常生理功能有關(guān),如胃粘膜保護、血小板聚集以及維持腎臟功能。
羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導而產(chǎn)生。一般認為COX-2主要與介導疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關(guān)。羅非昔布片的特異性抑制COX-2有望緩解這些臨床癥狀和體征而對胃腸道不產(chǎn)生影響,同時(shí)也可能降低NSAIDs相關(guān)的腎乳頭壞死。羅非昔布片正是由于這種對COX-2的特異性抑制作用而發(fā)揮其療效。
羅非昔布片為淡黃色或類(lèi)白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。羅非昔布片適用于骨關(guān)節炎癥狀和體征的短期和長(cháng)期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經(jīng)。羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。羅非昔布片為一類(lèi)全新的藥物-昔布類(lèi)中的一種,用于關(guān)節炎/鎮痛治療。羅非昔布片是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無(wú)論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍,羅非昔布片均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。
羅非昔布片的藥物過(guò)量:臨床研究中無(wú)過(guò)量使用本品的報告。在臨床研究中,單劑量給予本品達1000mg和連續14天多劑量給予本品250mg/日,未發(fā)現顯著(zhù)毒性。如果發(fā)生過(guò)量用藥,應使用常規的支持方法,如清除胃腸道中未吸收的藥物、進(jìn)行臨床監測、如有必要,施行支持治療。羅非昔布不能被血液透析,是否可被腹膜透析尚不清楚。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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