其實(shí)，通過(guò)說(shuō)明書(shū)的閱讀，我們不僅可以了解藥品的一些基本信息，也可以對藥品的功效作出大致判斷，從而幫助自身用藥。那么，塞來(lái)昔布膠囊的說(shuō)明書(shū)信息有哪些呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：塞來(lái)昔布膠囊

商品名稱(chēng)：塞來(lái)昔布膠囊(西樂(lè )葆)

【主要成份】每粒膠囊含塞來(lái)昔布0.2g。

【成份】

化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。

分子式：C17H14F3N3O2S

分子量：381.38

【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

【適應癥/功能主治】在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時(shí)間內使用最低有效劑量（見(jiàn)[注意事項]-警告）。(1)用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛。（見(jiàn)[臨床試驗]）

【規格型號】0.2g*6s

【用法用量】在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時(shí)間內使用最低有效劑量（見(jiàn)[注意事項]-警告）。骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎，根據個(gè)體情況決定本品治療的最低劑量。進(jìn)食的時(shí)間對此使用劑量沒(méi)有影響。骨關(guān)節炎：本品緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎：本品緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。特殊人群肝功能受損患者：中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]-特殊人群）。

【不良反應】在對照臨床試驗中報告的不良反應按發(fā)生率分類(lèi)為：1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

【禁忌】本品禁用于對塞來(lái)昔布過(guò)敏者。本品不可用于已知對磺胺過(guò)敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類(lèi)抗炎藥誘發(fā)的嚴重的（極少是致命的）過(guò)敏反應報道（見(jiàn)[注意事項]-警告-過(guò)敏反應和[注意事項]-注意事項-伴有哮喘）。本品禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療（見(jiàn)[注意事項]-警告）。本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

【注意事項】塞來(lái)昔布含有磺胺基團。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類(lèi)抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類(lèi)患者應避免服用本品。對駕駛和操作機器能力的影響：沒(méi)有研究過(guò)本品對駕駛汽車(chē)和操作能力的影響，但基于其藥效學(xué)及總體安全性特征來(lái)看，應不會(huì )影響這類(lèi)能力。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

【兒童用藥】目前尚無(wú)關(guān)于18歲以下兒童應用塞來(lái)昔布的療效和安全性的資料。

【老年患者用藥】在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過(guò)3300例是65－74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見(jiàn)明顯的差異。在以腎小球濾過(guò)率（GFR），BUN和肌酐檢測腎功能，以出血時(shí)間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發(fā)現在老年和年輕的志愿者中無(wú)差異。但是，服用其他非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括選擇性COX-2抑制劑，老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。（見(jiàn)[注意事項]-警告–胃腸道(GI)影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當），可觀(guān)察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現在口服劑量30mg/kg/天時(shí)（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當），有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當），會(huì )導致著(zhù)床前、著(zhù)床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應用下不會(huì )發(fā)生此類(lèi)情況。目前尚無(wú)本品對動(dòng)脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內要避免使用塞來(lái)昔布。分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量高達100mg/kg時(shí)（相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍），無(wú)證據表明其有延遲分娩和生產(chǎn)作用。本品對妊娠期婦女分娩和生產(chǎn)的影響尚不清楚。哺乳期：在哺乳大鼠中進(jìn)行的研究顯示塞來(lái)昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度和血漿濃度相似。塞來(lái)昔布能否經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物會(huì )經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌和塞來(lái)昔布膠囊可能會(huì )對哺乳期嬰幼兒引發(fā)潛在的嚴重不良反應，故應根據藥物對母親重要性的考慮，決定是否停止哺乳或停止用藥。

【藥物相互作用】體外與體內試驗證實(shí)，塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來(lái)昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無(wú)顯著(zhù)變化。因為塞來(lái)昔布有很寬的治療窗口，所以當此兩種藥合用時(shí)，不需要調整塞來(lái)昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來(lái)昔布之間無(wú)明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實(shí)本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩定劑量治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒(méi)有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過(guò)腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)作用。本品表現為非濃度依賴(lài)性蛋白結合，與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時(shí)無(wú)相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來(lái)昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

【藥物過(guò)量】沒(méi)有藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒(méi)有發(fā)現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過(guò)量，應采取適當的支持療法，血液透析不是去除過(guò)量藥物的有效辦法。

【藥理毒理】塞來(lái)昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮痛及退熱作用。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】大約在1500個(gè)個(gè)體中進(jìn)行了塞來(lái)昔布的藥代動(dòng)力學(xué)研究。空腹給藥的塞來(lái)昔布吸收良好，約2-3小時(shí)達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內，塞來(lái)昔布具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無(wú)關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關(guān)節炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中，塞來(lái)昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來(lái)昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來(lái)昔布的水平較高。在老年女性中，塞來(lái)昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來(lái)昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調整劑量。塞來(lái)昔布在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內試驗表明，代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過(guò)血腦屏障。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

【貯藏】密封，干燥處保存。

【包裝】6粒/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字J20120063

【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司

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（實(shí)習編輯：陳觀(guān)嬋）