馬來(lái)酸氨氯地平片是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細胞。那么,馬來(lái)酸氨氯地平片藥物過(guò)量是有怎樣呢?
馬來(lái)酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長(cháng)為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著(zhù)影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
馬來(lái)酸氨氯地平片藥物過(guò)量是可導致外周血管過(guò)度擴張,引起低血壓,還可能出現反射性心動(dòng)過(guò)速。發(fā)生藥物過(guò)量后,必須監測血壓,同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監測。一旦發(fā)生低血壓,則采取支持療法,包括抬高肢體和根據需要擴容。如果這些手段無(wú)效,在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑(如去氧腎上腺素)。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉鈣拮抗作用。由于本品與血漿蛋白高度結合,透析處理沒(méi)有作用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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