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氯雷他定片抗膽堿能如何呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/28 9:57:02
    導讀:體內外試驗證明,氯雷他定主要對外周H1受體具有選擇性拮抗作用。氯雷他定不易透過(guò)血腦屏障,故無(wú)中樞神經(jīng)系統的抑制作用,對乙酰膽堿受體或腎上腺素受體幾乎不能作用。

每日一次服用氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立氯雷他定代謝對酶的依賴(lài)性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在氯雷他定的代謝中并不重要。那么,氯雷他定片抗膽堿能如何呢?

體內外試驗證明,氯雷他定主要對外周H1受體具有選擇性拮抗作用。氯雷他定不易透過(guò)血腦屏障,故無(wú)中樞神經(jīng)系統的抑制作用,對乙酰膽堿受體或腎上腺素受體幾乎不能作用。

在小鼠和猴的實(shí)驗中,無(wú)論氯雷他定或其代謝物均不能通過(guò)血腦屏障,用豚鼠研究表明,與中樞神經(jīng)系統的H1受體的相比,氯雷他定對外周H1受體更具有選擇性結合作用,而無(wú)明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。

氯雷他定常用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病癥狀及體征。

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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)

 

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