應用波立維后極少出現血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時(shí)在用藥后短時(shí)間內出現。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血,伴有神經(jīng)學(xué)表現、腎功能損害或發(fā)熱。那么,波立維的禁用人群有什么呢?
波立維對血小板ADP受體的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個(gè)生命周期都受到影響,血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。
波立維對健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,波立維至少有50%的藥物被吸收。波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達峰(約為3mg/L)。
波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
對活性物質(zhì)或本品任一成份過(guò)敏;嚴重肝臟損傷;活動(dòng)性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血禁用波立維。
波立維硫酸氫氯吡格雷片不良反應是紫癜、鼻衄等出血現象,中性白細胞減少/粒細胞減少,胃腸道反應(如腹痛、消化不良、胃炎和便秘)、胃及十二指腸潰瘍,皮疹和其它皮膚病,腹瀉。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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