阿巴卡韋雙夫定片的療效可以用首次接受治療的病人和經(jīng)過(guò)中度抗逆轉錄病毒治療的非進(jìn)展期病人的研究結果來(lái)證實(shí)。高病毒載量(]100，000copies/mL)患者選擇治療需特別考慮。那么，阿巴卡韋雙夫定片藥理作用是有怎樣呢？

阿巴卡韋雙夫定片為藍綠色膠囊型膜衣片，一面刻有“GXLL1”。

阿巴卡韋雙夫定片藥理作用是阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉錄酶核苷類(lèi)抑制劑，對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。這三種藥物都可被細胞內激酶逐漸代謝為相應的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過(guò)單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導致病毒DNA鏈的終止。而阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的三磷酸鹽對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。拉米夫定與齊多夫定有較高協(xié)同作用，抑制HIV在細胞培養中的復制。體外聯(lián)合用藥的試驗中，阿巴卡韋與奈韋拉平、齊多夫定有協(xié)同作用，而與去羥肌苷、扎西他濱、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV分離株，這種耐藥性的產(chǎn)生與其在逆轉錄酶(RT)編碼區(編碼子M184V，K65R，L74V和Y115F)發(fā)生特殊的基因型改變有關(guān)。體外及體內試驗中，病毒對阿巴卡韋產(chǎn)生耐藥性的過(guò)程相對緩慢，必需發(fā)生多個(gè)突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株對拉米夫定，扎西他濱和/或去羥肌苷的敏感性也可能降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。在阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定與蛋白酶抑制劑或非核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑之間產(chǎn)生交叉耐藥性是不太可能的。從一些病人體內分離出了對阿巴卡韋易感性降低的臨床分離株，這些病人體內的病毒復制未受控制，曾用其它核苷類(lèi)抑制劑治療過(guò)，且對這些藥物產(chǎn)生了耐藥性。發(fā)生3個(gè)或更多個(gè)與核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑有關(guān)的突變的臨床分離株不太可能對阿巴卡韋有易感性。毒理研究臨床前安全性資料尚沒(méi)有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥用于動(dòng)物的臨床前資料。三種藥物與臨床有關(guān)的毒性為貧血、中性白細胞減少和白細胞減少。

阿巴卡韋雙夫定片注意事項是應用本品治療時(shí)需有治療HIV感染經(jīng)驗的內科醫生的指導下進(jìn)行。過(guò)敏反應：接受阿巴卡韋治療的病人中，約有4%發(fā)生過(guò)敏反應，部分為致死性的，盡管引起注意但仍有死亡病例出現。過(guò)敏反應的描述：這種過(guò)敏反應的特點(diǎn)是出現累及多個(gè)臟器的癥狀，幾乎所有過(guò)敏反應會(huì )出現發(fā)熱和/或皮疹等癥狀。過(guò)敏反應的其它癥狀還包括呼吸系統癥狀，如呼吸困難、咽喉痛和咳嗽；胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛，上述情況可導致將過(guò)敏反應誤診為呼吸系統疾病(肺炎、支氣管炎、咽炎)和胃腸道疾病。其它常見(jiàn)的過(guò)敏反應征象包括嗜睡、不適和肌肉骨胳癥狀(肌痛、罕有肌溶解和關(guān)節痛)。繼續接受治療會(huì )使過(guò)敏反應有關(guān)的癥狀?lèi)夯⒖晌＜吧ＭǔＭＳ冒涂f后上述癥狀可以緩解。過(guò)敏反應的處理：過(guò)敏反應通常發(fā)生于阿巴卡韋治療過(guò)程中的前6周內，盡管這些反應可以于治療過(guò)程的任何時(shí)間發(fā)生。應密切監測病人，特別是在本品治療的最初2個(gè)月內，應每?jì)芍苓M(jìn)行會(huì )診。在治療過(guò)程中若病人確診有過(guò)敏反應，必須立即停止服用本品。因發(fā)生過(guò)敏反應而停止治療的病人，今后決不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。出現過(guò)敏反應后再次使用阿巴卡韋，會(huì )在數小時(shí)內使癥狀迅速發(fā)生，且復發(fā)的過(guò)敏反應通常較初發(fā)更為嚴重，包括危及生命的低血壓和死亡。為避免延誤診斷和減少危及生命的過(guò)敏反應發(fā)生的危險，當過(guò)敏反應不能排除，甚至可能是其它診斷時(shí)(呼吸疾病、流感樣疾病、胃腸炎和對其它藥物的反應)，必須停止使用本品。如有必要重新接受本品治療，必須在醫院里進(jìn)行。治療初期同時(shí)接受本品和其它已知導致皮膚毒性(如非核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑)藥品的病人需特別注意，因為很難區分皮疹是由阿巴卡韋引起的過(guò)敏反應還是由其它藥物引起的。中斷本品治療后的處理：無(wú)論任何原因停止本品的治療，其重新用藥需慎重考慮。在停止用藥前需確認中斷治療的原因是否與出現過(guò)敏反應癥狀有關(guān)。迅速發(fā)生的過(guò)敏反應，包括危及生命的反應曾出現在停用阿巴卡韋前僅有一項關(guān)鍵過(guò)敏反應癥狀(皮疹、發(fā)熱、胃腸道癥狀、呼吸道癥狀和全身癥狀如嗜睡和不適)出現后重新服用阿巴卡韋的病人。對于先前沒(méi)有出現過(guò)過(guò)敏反應癥狀而重新開(kāi)始治療后出現過(guò)敏反應的病人的報道非常罕有。必須在醫療協(xié)助具備的情況下作出重新開(kāi)始本品治療的決定。處方醫生必須確保病人充分了解下列有關(guān)的過(guò)敏反應：病人必須知道阿巴卡韋的過(guò)敏反應可能導致危及生命或死亡。病人出現可能與過(guò)敏反應有關(guān)的征象和癥狀時(shí)必須立即與其醫生聯(lián)系。為避免重新服用本品，出現過(guò)過(guò)敏反應的病人應按當地的要求將剩余的阿巴卡韋雙夫定片進(jìn)行處置，并向醫生或藥劑師咨詢(xún)。無(wú)論任何原因，特別是可能由于不良反應或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治療前建議與其醫生聯(lián)系。建議告知病人定期服用本品的重要性。提醒病人閱讀本品包裝盒中的說(shuō)明書(shū)。應提醒病人攜帶包裝盒中警示卡的重要性并一直隨身攜帶。乳酸酸中毒/嚴重肝腫大伴有脂肪肝：接受核苷類(lèi)藥物進(jìn)行治療，有發(fā)生乳酸酸中毒(低氧血癥)同時(shí)通常伴發(fā)嚴重肝腫大和脂肪肝的報道，有時(shí)有死亡的報道。服用核苷類(lèi)藥物，出現轉氨酶迅速升高、進(jìn)行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒應中斷用藥。良性消化道癥狀，如惡心、嘔吐和腹痛，提示可能發(fā)生乳酸酸中毒。患有肝腫大、肝炎和其它已知有危險因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應慎用核苷類(lèi)藥物。上述病人應密切隨訪(fǎng)。血液學(xué)不良反應：接受齊多夫定治療的病人可能會(huì )發(fā)生貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少(通常繼發(fā)中性粒細胞減少)。使用高劑量的齊多夫定(1200-1500mg日)和治療前骨髓增生不良，特別是HIV感染進(jìn)展期的病人中，以上情況更常見(jiàn)。因此，對于接受本品治療的病人應仔細監測其血液學(xué)參數。治療的前4-6周內通常不能觀(guān)察到這些血液學(xué)影響。對于HIV感染進(jìn)展期的病人，通常建議在治療的最初3月中，至少每2周進(jìn)行一次血常規檢查，以后至少每月進(jìn)行一次。感染HIV的早期，血相異常者少見(jiàn)，基于病人的全身情況，無(wú)需如此頻繁地進(jìn)行血常規化驗，可以每1-3月監測一次。在本品治療中發(fā)生嚴重的貧血或骨髓抑制，或治療前已有骨髓增生低下如血紅蛋白低于9g/dL(5.59mmol/L)或中性粒細胞計數低于1.0x10[sup]9[/sup]/L時(shí)，齊多夫定的劑量需要進(jìn)行調整。由于不可能通過(guò)調整本品的劑量來(lái)滿(mǎn)足這種要求，故而應服用齊多夫定、阿巴卡韋和拉米夫定的單方制劑。醫生應遵循上述藥物單方制劑的處方信息。

健客藥店的誕生就是為了不讓患者受到損害，健客一直致力于提高老百姓的用藥水平，健客藥店能夠讓您享受網(wǎng)購之樂(lè )且保證藥的質(zhì)量。如需購買(mǎi)本產(chǎn)品可聯(lián)系我們的藥店客服或撥打熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。祝您身體健康。

（實(shí)習編緝：陳志方）