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阿巴卡韋雙夫定片與阿巴卡韋藥物相互作用是有怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/17 20:37:57
    導讀:阿巴卡韋雙夫定片每片三協(xié)維含有300mg齊多夫定,150mg拉米夫定,和300mg阿巴卡韋。禁用于已知對阿巴卡韋、拉米夫定、齊多夫定或其任何賦形劑過(guò)敏者。

阿巴卡韋雙夫定片成人(18歲及18歲以上)的參考劑量為每天2次,每次1片。阿巴卡韋雙夫定片為藍綠色膠囊型膜衣片,一面刻有“GXLL1”。那么,阿巴卡韋雙夫定片與阿巴卡韋藥物相互作用是有怎樣呢?

阿巴卡韋雙夫定片每片三協(xié)維含有300mg齊多夫定,150mg拉米夫定,和300mg阿巴卡韋。

阿巴卡韋雙夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收:口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定在胃腸道內吸收迅速、良好。正常情況下,成人口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的絕對生物利用度分別為83%、80-85%和60-70%。對HIV-1感染的病人進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究發(fā)現,單用本品或拉米夫定/齊多夫定復方制劑與阿巴卡韋聯(lián)用時(shí),阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。健康志愿者中進(jìn)行的本品生物等效性研究中獲得的穩態(tài)參數值也相似。將拉米夫定/齊多夫定復方制劑與同時(shí)服用150mg拉米夫定和300mg齊多夫定進(jìn)行了一次生物等效性研究,同時(shí)還研究了食物對藥物的吸收速率和吸收量的影響。結果表明,空腹服用時(shí),拉米夫定/齊多夫定復方制劑與同時(shí)服用150mg拉米夫定和300mg齊多夫定兩個(gè)單方制劑具有生物等效性。將本品與同時(shí)服用300mg阿巴卡韋、150mg拉米夫定和300mg齊多夫定進(jìn)行了一次生物等效性研究,同時(shí)還研究了食物對藥物的吸收速率和吸收量的影響。結果表明,空腹服用時(shí),本品與同時(shí)服用300mg阿巴卡韋、150mg拉米夫定和300mg齊多夫定的單方制劑在A(yíng)UC和Cmax上具有生物等效性。食物降低本品的吸收[輕度減少Cmax(平均為18-32%),增加Tmax(約1小時(shí))],但不改變吸收的程度(AUC)。這些改變無(wú)臨床相關(guān)性,因此建議服用本品不受食物的限制。齊多夫定與拉米夫定同時(shí)服用時(shí),觀(guān)察到齊多夫定的Cmax(28%)適度增加,但總體暴露水平(AUC)沒(méi)有明顯改變。齊多夫定對拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。觀(guān)察到阿巴卡韋對齊多夫定(Cmax減少20%)和拉米夫定(Cmax減少35%)的作用。分布:靜脈注射研究表明,阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的平均分布容積分別為0.8、1.3和1.6L/kg。在大于治療劑量范圍時(shí),拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,其血漿蛋白的結合率有限(體外試驗中,拉米夫定與血清蛋白的結合率[36%)。而齊多夫定與血漿蛋白的結合率為34-38%。體外研究阿巴卡韋與血漿蛋白的結合表明,治療劑量下,阿巴卡韋與人血漿蛋白呈低、中度結合(約49%)。這說(shuō)明通過(guò)血漿蛋白轉換作用引起這些藥物與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很低。

阿巴卡韋雙夫定片禁忌是本品禁用于已知對阿巴卡韋、拉米夫定、齊多夫定或其任何賦形劑過(guò)敏者。禁用于晚期腎病、肝損害患者。由于其活性成分阿巴卡韋,本品忌用于嚴重肝功能受損患者。由于其活性成分齊多夫定,本品忌用于中性粒細胞數異常([0.75x10[sup]9[/sup]/L)或血紅蛋白水平異常([7.5g/dL或4.65mmol/L)的病人。

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(實(shí)習編緝:陳志方)

 

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