合理用藥的概念是指根據疾病種類(lèi)、患者狀況和藥理學(xué)理論選擇最佳的藥物及其制劑，制定或調整給藥方案，以期有效、安全、經(jīng)濟地防治和治愈疾病的措施。劑量，按合理的時(shí)間間隔完成正確的療程，達到預期的治療目標。索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。過(guò)量服用蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊會(huì )怎樣？

蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶（80多種激酶）的活性進(jìn)行評價(jià)，證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干細胞因子受體（KIT）、Fms樣酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體（RET）。生化和細胞測定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中，舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化進(jìn)程；在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退，和/或抑制腫瘤轉移的作用。體外實(shí)驗結果表明蘋(píng)果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調的腫瘤細胞生長(cháng)，體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。

索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術(shù)的晚期腎細胞癌（RCC）。

藥物過(guò)量：處理索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)藥物過(guò)量的方法包括一般的支持性措施。無(wú)治療本品過(guò)量的特效解毒劑。如果有臨床指征時(shí)，應采用催吐或洗胃清除未吸收的藥物。已完成的臨床研究中未有本品藥物過(guò)量的報告。非臨床研究中在500mg/kg（3000mg/m2）/日，最少給藥5天即觀(guān)察到大鼠死亡。在此劑量水平，毒性反應征象包括肌肉協(xié)調障礙、搖頭、活動(dòng)減退、眼睛分泌物、豎毛和胃腸道不適。在更低劑量水平但更長(cháng)治療持續時(shí)間時(shí)也觀(guān)察到死亡及相似的毒性反應征象。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）