比索洛爾氫氯噻嗪片,均無(wú)任何致畸作用,活性成分給藥沒(méi)有出現毒性累加。那么,比索洛爾氫氯噻嗪片的藥理毒理是怎樣?
比索洛爾氫氯噻嗪片的藥理毒理是:
1、藥理學(xué):本品為β-受體阻滯劑(β1選擇性)與噻嗪類(lèi)利尿劑的復方制劑。臨床實(shí)驗證明復方中兩種活性成分有累加作用。最低劑量(2.5mg+6.25mg)已經(jīng)對輕中度高血壓有效。氫氯噻嗪引起的低鉀血癥和比索洛爾引起的心動(dòng)過(guò)緩、虛弱、頭疼等不良反應與劑量相關(guān)。兩種活性物質(zhì)分別以單一治療劑量的四分之一或二分之一(2.5mg+6.25mg)聯(lián)合使用,目的是為了減少這些不良反應。比索洛爾是一種髙效,髙選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑,無(wú)內在擬交感活性和任何顯著(zhù)的膜穩定影響。雖然比索洛爾可顯著(zhù)減少血槳腎素濃度和減慢心率,但和其它β1-腎上腺素受體阻滯劑相同,其治療髙血壓的作用方式尚不明確。氫氯噻嗪為噻嗪類(lèi)利尿劑,具有抗高血壓作用。其作用機制是通過(guò)阻斷Na[sup]+[/sup]從腎小管到血液的主動(dòng)運輸,從而阻斷了對Na[sup]+[/sup]的重吸收。
2、毒理學(xué):與其它的β-阻滯劑一樣,動(dòng)物研究中高劑量比索洛爾對母體(攝食和體重減少)、胚胎和/或胎兒(晚期流產(chǎn)的數量升高、子代體重減輕、哺乳期結束前身體發(fā)育遲緩)都有毒性作用。然而,比索洛爾和氫氯噻嗪均無(wú)任何致畸作用。兩種活性成分同時(shí)給藥沒(méi)有出現毒性累加。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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