思利舒對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。那么，思利舒對α受體的阻斷活性是怎樣呢？

思利舒經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時(shí)內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。思利舒在體內，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。思利舒與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份，思利舒在體內的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。思利舒的消除半衰期為3小時(shí)左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。思利舒對大多數病人在1天內達到利培酮的穩態(tài)，經(jīng)過(guò)4～5天達到9-羥基利培酮的穩態(tài)，在治療劑量范圍內，思利舒的血藥濃度與給藥劑量成正比。

思利舒用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。思利舒的一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內下降30%，思利舒在腎功能不全患者體內下降60%。思利舒血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35％。思利舒9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。

思利舒對α受體的阻斷活性：由于本品具有對α受體的阻斷作用，可能會(huì )發(fā)生（體位性）低血壓，尤其是在治療初期的劑量調整階段。對于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病）應慎用本品，劑量應按推薦劑量逐漸增加，如發(fā)生血壓過(guò)低現象，應考慮減少劑量。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）