那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。那格列奈片可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么，那格列奈片的注意事項有什么呢？

那格列奈片及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。那格列奈片服藥后6小時(shí)內大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。那格列奈片大部分（83%）的[[sup]14[/sup]C]在尿中排泄，另10%在糞便中排泄。那格列奈片大約所服藥物的6～16%以原形在尿中排泄。那格列奈片在健康志愿者和2型糖尿病患者中的血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。那格列奈片與較短的清除半衰期相一致，那格列奈片劑量加倍至240mg每日3次也無(wú)明顯蓄積。

那格列奈片在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。那格列奈片在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙基側鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。那格列奈片較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。那格列奈片只有少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強度與那格列奈相當。那格列奈片從目前體內及體外實(shí)驗得出的數據表明：那格列奈片主要由CYP2C9代謝(70%)，部分由CYP3A4代謝(30%)。

那格列奈片的注意事項：1.低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以破認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。2.血糖控制失常：當病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng )傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。3.本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類(lèi)制劑相同。但本品與磺酰脲類(lèi)制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類(lèi)制劑并用。4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。5.對駕駛和操作機械能力的影響。6.應提醒患者駕駛或操縱機器時(shí)采取預防措施避免低血糖。

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（實(shí)習編緝：李華藝）