阿達帕林凝膠是由江蘇福邦藥業(yè)有限公司出品的藥品,功效顯著(zhù),價(jià)格優(yōu)惠,是網(wǎng)上暢銷(xiāo)的藥品之一。那么,阿達帕林凝膠的藥理毒理如何呢?下面讓小編為你介紹吧。
阿達帕林凝膠的藥理毒理是:
藥理作用:
阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質(zhì)受體相結合。
在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,具有細胞分化和增值的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過(guò)使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。
在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨化反應,并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為炎癥介質(zhì)來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰和丘疹等)。
毒理研究:
本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/kg,該藥物長(cháng)期攝入可能導致一些與過(guò)量口服維生素A相關(guān)的副作用。小鼠局部劑量為0.3,0.9和2.6mg/kg/day、大鼠口服劑量為0.15,0.5,和1.5mg/kg/day,即人的每天最大外用劑量的4--75倍,進(jìn)行致癌試驗研究。口服試驗,雌性大鼠卵細胞性腺瘤和甲狀腺癌的發(fā)生率、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)良性和惡性嗜鉻細胞瘤的發(fā)生率呈現正的線(xiàn)性相關(guān)。無(wú)相關(guān)光致癌性試驗結果,但動(dòng)物試驗顯示與阿達帕林作用相似的藥物(如維甲酸),暴露于實(shí)驗室的紫外線(xiàn)或陽(yáng)光下,增加癌癥的發(fā)生危險。大鼠口服阿達帕林20mg/kg/天,無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現致畸作用。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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